Взаимодействие лекарств с грейпфрутовым соком: насколько это опасно для жизни?

Если вы не знали о том, что не стоит запивать лекарства грейпфрутовым соком, то прочитайте статью. Это поможет предостеречь себя и своих близких от неприятных последствий со здоровьем.

Недавно ученые провели опыты, сделали открытие, и решили предупредить общественность о потенциально опасном взаимодействии между многими медикаментами и обычным продуктом питания — грейпфрутовым соком. Оно отличается от лекарственных взаимодействий между собой. Ведь фармацевт в аптеке перед выдачей препаратов должен попросить рецепт. Если его нет, то при отпуске таблеток провизор может собрать медикаментозный анамнез, или по крайней мере спросит, как человек собирается принимать те или иные лекарства.

Продавщица в супермаркете вряд ли сделает то же самое, продавая грейпфрутовый сок. Хотя от этого продукта, при одновременном приеме с таблетками, можно ожидать абсолютно идентичных эффектов, которые вызывают, к примеру, антибиотики, относительно многих других препаратов. Возникает вопрос: кто должен предостеречь людей от опасности, и действительно ли это так вредно для организма? Ответы на эти вопросы ищите ниже.

Взаимодействие «грейпфрутовый сок — лекарство»: насколько это опасно?

Как правило, всегда акцентируется внимание на тех лекарственных взаимодействиях, которые повышают концентрацию медикаментов в сыворотке крови на 30-50%. Например, всегда предупреждают о нежелательном взаимодействии циметидина с фенитоином или пропранололом. При этом взаимодействие с общедоступным обычным продуктом питания, который вызывает повышение концентрации медикаментов на 240-900%(!), не вызывает серьезной обеспокоенности врачей.

• Выраженный механизм взаимодействия грейпфрутового сока и препаратов с низкой биодоступностью, которые метаболизируются цитохромом кишечной стенки Р450, очень напоминают те процессы, которые проходят с эритромицином.
• Как этот препарат, так и грейпфрутовый сок повышают концентрацию фелодипина (дигидропиридиновый антагонист кальция гипотензивного действия) в крови почти втрое.
• Под действием грейпфрутового сока пиковая концентрация препарата в плазме возрастает в среднем в пять раз (достигая 900%), концентрация циклоспорина (селективный иммунодепрессант) — втрое, терфенадина (антигистаминный препарат) — в 7-10 раз.
• Существенно изменяется и фармакокинетика мидазолама (транквилизатор).

Важно: Повышение концентрации фелодипина в крови под воздействием сока у пациентов-гипертоников сопровождается увеличением гипотензивного эффекта в 2 раза и повышением частоты сердечных сокращений. В итоге, выраженность побочных эффектов увеличивается в несколько раз.

Такое действие является результатом значительного угнетения в кишечной стенке цитохрома Р450, который играет ключевую роль в метаболизме всех дигидропиридиновых препаратов, цизаприда (прокинетик), мидазолама, терфенадина и циклоспорина. Также возникает значительное ингибирование энзима CYP1A2, который влияет на обмен варфарина и кофеина. Оба этих фермента, в свою очередь, действуют как на теофиллин, так и на имипрамин.

Стоит помнить: Запивание таблеток грейпфрутовым соком ВЫЗЫВАЕТ ПЕРЕДОЗИРОВКУ препаратов! С осторожностью нужно и кушать сами плоды во время приема медицинских препаратов.

Распространенным является ошибочное убеждение, что для появления негативных эффектов нужно выпить очень много грейпфрутового сока. Однако, все описанные эффекты, как правило, вызывал обычный стакан этого напитка.

Запомните: Повторные порции сока значительно усиливают эффект, а действие одной порции может продолжаться больше суток.

Способы привлечения внимания общественности: почему опасно запивать лекарства грейпфрутовым соком?

Ученые из Америки, которые являются авторами вывода на счет опасности запивания лекарства грейпфрутовым соком, обращались в свои канадские и американские органы контроля за применением медикаментов и продуктов питания (FDA — организацию по контролю за качеством продуктов и медикаментов США) еще в 1995 году. В январе 1996 года они распространили через интернет результаты переписки с этими контролирующими органами и другие материалы, касающиеся этой проблемы. Такие способы привлечения внимания общественности не работали.

Затем, уже в начале двухтысячных годов, был известен случай летального исхода от терфенадиновой интоксикации, которая стала следствием взаимодействия с грейпфрутовым соком:

• 29-летний мужчина из Мичигана в связи с наличием у него аллергического ринита, принимал больше года, дважды в день терфенадин. Он также имел привычку выпивать 2-3 раза в день, иногда даже чаще, свежевыжатый грейпфрутовый сок.
• В сентябре 2003 года он почувствовал себя плохо на улице, метнулся к дому, но упал в обморок и скончался почти моментально.
• Уже после смерти, было проведено расследование, взяты анализы. Результат ошеломил врачей: уровни терфенадина в сыворотке составляли 35 нг/мл, в желудочном соке — 78 нг/мл, а показатели терфенадинового метаболита достигали 130 нг/мл.
• Подобные высокие показатели описаны в других случаях фатальной аритмии, обусловленной терфенадином.

Патологоанатом связал смерть этого человека с терфенадиновой интоксикацией. Важно, что пациент не принимал никаких других препаратов, которые бы могли повлиять на метаболизм препарата. Уровни алкоголя в крови пациента не превышали лимиты норм для управления автомобилем. Он болел также кардиомегалией и гепатомегалией. Однако данных о нарушении печеночной функции не было.

Вот почему опасно запивать лекарства грейпфрутовым соком. После этого случая, люди стали чаще интересоваться у докторов, действительно ли так действует этот продукт, если его принимать вместе с лекарствами. Кроме этого доктора всего мира заговорили о том, что препараты нужно запивать только чистой водой, а не соками, компотами или другими напитками.

Последующие попытки убедить ВОЗ и FDA о необходимости предостеречь людей, что запивать лекарства грейпфрутовым соком опасно для жизни: к чему это привело?

FDA и ВОЗ уже знали о вышеупомянутом случае и его связи, согласно патологоанатомическому заключению, с терфенадиновою интоксикацией. Но связь с одновременным употреблением грейпфрутового сока не была своевременно установлена. Последующие попытки убедить ВОЗ и FDA о необходимости предостеречь людей, что запивать лекарства грейпфрутовым соком опасно для жизни ни к чему не привели.

В результате, рассмотрение данного вопроса было направлено FDA, в сердечно-сосудистое отделение. Рассмотрение имело детализированный характер. После этого был сделан вывод, что существенных проблем можно ожидать при применении лекарств, которые имеют:

• Узкий терапевтический индекс
• Низкую биодоступность
• Метаболизм, который осуществляется ферментом CYP3A4 кишечной стенки

Впоследствии, информацию о данном случае направили в аллергологическое отделение FDA. Однако даже через год после того случая, официально люди все еще не были предупреждены.

Пациенты должны знать: что будет, если запить лекарство грейпфрутовым соком?

Выраженность взаимодействия может быть разной. Больные пациенты должны знать, что иногда такая вероятность является умеренно повышенной. Она может обуславливать существенные фармакокинетические или фармакодинамические взаимодействия, однако, без значительных побочных эффектов. Примером такого взаимодействия является 30%-ное повышение показателя концентрации в сыворотке крови при взаимодействии нифедипина и грейпфрутового сока. Что будет, если запить другие лекарства грейпфрутовым соком:

• Более опасным является взаимодействие между этим соком и фелодипином, когда показатели содержания вещества в крови в среднем возрастают на 284% (максимум 600%).
• Кроме этого действие на АД и ЧСС удваивается.
• При взаимодействии с нисолдипином пиковая концентрация в сыворотке растет на 500% (максимум 900%). При таких обстоятельствах взаимодействие будет сопровождаться побочными эффектами разной выраженности — от ощущения жара на лице и отеке щиколоток, до общей слабости и ишемии миокарда.

В такой ситуации вполне оправданным является предостережение врачей и провизоров и предупреждение пациентов о вероятном влиянии грейпфрутового сока. Аннотация на препарат должна содержать информацию с таким предостережением.

ЗАПОМНИТЕ: Не запивайте лекарства грейпфрутовым соком. Запрещено это делать, как свежевыжатым, так и соками из магазина, в которых содержится сок этого плода. ЗАПИВАЙТЕ ПРЕПАРАТЫ ТОЛЬКО ВОДОЙ!

Если взаимодействие сложно проконтролировать, а это может спровоцировать значительные, потенциально опасные эффекты, то целесообразно предостеречь общественность. Так, например, взаимодействие грейпфрутового сока с терфенадином может спровоцировать аритмию — трепетание/мерцание желудочков. Также можно ожидать, что под воздействием грейпфрутового сока будут наблюдаться значительные побочные эффекты итраконазола и ловастатина (рабдомиолиз). Удлинение сегмента ST при применении цизаприда также может прогрессировать под воздействием этого сока.

Как надо предупреждать людей, что соком грейпфрута нельзя запивать лекарства: варианты

Естественно, что все люди должны быть предупреждены о том, что соком грейпфрута нельзя запивать лекарства. Внимание общественности можно привлечь, используя такие варианты:

• Сообщения в печатных и электронных средствах массовой информации.
• Редакционные комментарии на разных сайтах.
• Рекламные обращения в медицинских журналах.
• Инструкции к лекарствам от производителей с соответствующей информацией.
• Слаженная работа органов фармакологического контроля.
• Маркировка медикаментов и продуктов питания с предостережениями.
• Размещение плакатов с предупреждением непосредственно в аптеках и магазинах.

Возможно, после таких действий люди поймут и запомнят, что запивать лекарственные препараты грейпфрутовым соком опасно для здоровья и жизни. Стоит запомнить, что любые таблетки, сиропы и другие медикаментозные препараты нужно записать только обычной водой. Прислушайтесь к такому совету докторов и ученых, чтобы не потерять самое драгоценное, что имеется у каждого человека — здоровье. Удачи!

Видео: Грейпфрут. Польза и вред.

Прочитайте по теме:

• Взаимодействие лекарственных препаратов между собой и пищей
• Амоксиклав: состав, показания, взаимодействие с другими препаратами
• Аркоксиа: состав, показания, взаимодействие с другими препаратами
• Флемоксин Солютаб: показания, взаимодействие с препаратами
• Амброксол: показания, взаимодействия с препаратами